قرص پرگابالین (Pergabalin) یک داروی ضد صرع و ضدتشنج است.پرگابالین از طریق کاهش ایمپالسهای مغز که منجر به تشنج میشوند، عمل میکند.این دارو به عنوان داروی کمکی در تشنجات پارشیال و اختلالات ژنرالیزه اضطرابی به کار میرود.
پرگابالین در کنترل درد نوروپاتیک از جمله درد نوروپاتیک دیابتی و درد عصبی متعاقب عفونت هرپسی و آسیب طناب نخاعی استفاده میشود.
مکانیسم اثر
مکانیسم دقیق اثر ضددرد و ضدتشنج پرگابالین شناخته شده نیست.
اثرات ممکن است وابسته به تمایل بالای پرگابالین برای اتصال به قسمت آلفا – ۲ – دلتا (یک زیر واحد فرعی کانالهای کلسیمی وابسته به ولتاژ) در بافت دستگاه عصبی مرکزی باشد.
پرگابالین با اثر بر کانالهای کلسیمی، آزادسازی وابسته به کلسیم برخی میانجیهای عصبی را کاهش میدهد.
بیشتر بخوانید :
- ویتامین سی چیست و معرفی بهترین منابع برای رفع کمبود ویتامین C
- قرص زالربان چیست و چه کاربرد و عوارضی دارد؟
- قرص کلسی شور چیست و چه کاربردهایی دارد؟
- شربت فروگلوبین چیست و چه کاربردهایی دارد؟
- قطره کلرامفنیکل چیست و چه کاربردهایی دارد؟
فارماکودینامیک
پرگابالین یک داروی ضد تشنج است که به عنوان داروی کمکی در تشنجات پارشیال و کنترل درد نوروپاتیک به کار می رود.
پرگابالین از داروهای مشابه نظیر گاباپنتین پتانسیل بیشتری دارد.
فارماکوکینتیک
جذب:
پرگابالین پس از مصرف خوراکی بخوبی از دستگاه گوارش جذب شده و فراهمی زیستی آن بیشتر از ۹۰% می باشد.
زمان رسیدن به حداکثر غلظت خونی:
۱.۵ ساعت.
غلظت خونی ثابت طی ۲۴ تا ۴۸ ساعت بدست می آید.
نیمه عمرحذف:
۶.۳ ساعت
مسیر دفع:
عمدتا (۹۰%) به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع می شود.
موارد مصرف پرگابالین
کاربردهای اصلی:
۱- فیبرومیالژی
۲- دردهای نوروپاتی (نوروپاتی دیابتی، نورالژی بعد از عمل، درد نوروپاتی ناشی از آسیب طناب نخاعی)
۳- تشنج پارشیال
کاربردهای دیگر:
۱- اختلالات اضطرابی منتشر
۲- درد بعد از عمل (نوروپاتی یا مربوط به بدخیمی، اورمیک)
۳- سندروم پای بیقرار
۴- خارش مزمن
مقدار مصرف پرگابالین
کاربردهای اصلی:
۱- فیبرومیالژی
دوز اولیه، ۷۵ میلیگرم خوراکی هر ۱۲ ساعت (۱۵۰ میلیگرم در روز) نگهداری:
در صورت لزوم ممکن است بعد از ۱ هفته به ۱۵۰mg هر ۱۲ ساعت افزایش یابد.
دوز توصیه شده ۳۰۰-۴۰۰ میلیگرم در روز است.
با توجه به واکنشهای جانبی وابسته به دوز، دوزهای بیشتر از ۴۵۰ میلیگرم در روز توصیه نمیشود.
۲- تشنج پارشیال (درمان کمکی همراه با دیگر داروهای ضدتشنج)
ابتدا ۱۵۰ میلیگرم در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم، ممکن است بر اساس پاسخ و تحمل بیمار هر هفته افزایش یابد تا حداکثر دوز ۶۰۰ میلیگرم در روز.
۳- درد نوروپاتیک
دوز عمومی توصیه شده:
ابتدا ۲۵ تا ۱۵۰ میلیگرم در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم، سپس بر اساس پاسخ و تحمل بیمار ممکن است هر هفته ۲۵ تا ۱۵۰ میلیگرم در روز افزایش یابد.
حداکثر دوز ۳۰۰ تا ۶۰۰ میلیگرم در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم است.
نوروپاتی دیابتی
فرم با آزادسازی سریع:
ابتدا ۷۵ تا ۱۵۰ میلیگرم در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم، ممکن است هر ۳ روز یا بیشتر بر اساس پاسخ و تحمل بیمار ۷۵ میلیگرم اضافه شود.
حداکثر دوز ۳۰۰ تا ۴۵۰ میلیگرم در روز است.
دوزهای بالای ۶۰۰ میلیگرم در روز ممکن است عوارض جانبی را بدون افزایش اثر درمانی، افزایش دهد.
فرم پیوسته رهش:
ابتدا ۱۶۵ میلیگرم یکبار در روز، ممکن است هر یک هفته بر اساس پاسخ و تحمل بیمار تا حداکثر دوز ۳۳۰ میلیگرم در روز افزایش یابد.
نورالژی بعد از عمل:
فرم با آزادسازی سریع:
ابتدا ۱۵۰ میلیگرم در روز در دوزهای منقسم (۷۵ میلیگرم دو بار در روز یا ۵۰ میلیگرم ۳ بار در روز).
ممکن است هر یک هفته بر اساس پاسخ و تحمل بیمار تا ۳۰۰ میلیگرم در روز افزایش یابد.
پس از ۲ تا ۴ هفته ممکن است تا حداکثر دوز ۶۰۰ میلیگرم در روز افزایش یابد.
فرم پیوسته رهش:
ابتدا ۱۶۵ میلیگرم یکبار در روز، ممکن است به ۳۳۰ میلیگرم یکبار در روز بعد از یک هفته افزایش یابد.
پس از ۲ تا ۴ هفته ممکن است تا حداکثر دوز ۶۶۰ میلیگرم در روز افزایش یابد.
درد نوروپاتی طناب نخاعی به علت آسیب:
فرم با آزادسازی سریع:
ابتدا ۷۵ میلیگرم دو بار در روز، ممکن است هر یک هفته بر اساس پاسخ یا تحمل بیمار تا ۱۵۰ میلیگرم دو بار در روز افزایش یابد.
پس از ۲ تا ۳ هفته ممکن است تا حداکثر دوز ۶۰۰ میلیگرم در روز افزایش یابد.
کاربردهای دیگر:
۱- اختلالات اضطرابی منتشر
ابتدا ۱۵۰ میلیگرم در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم، بر اساس پاسخ و تحمل بیمار ممکن است هر هفته ۲۵۰ میلیگرم در روز تا دوز معمول ۳۰۰ میلیگرم روزانه افزایش یابد.
ممکن است تا حداکثر دوز ۶۰۰ میلیگرم در روز نیز افزایش یابد؛ هرچند فواید بیشتر برای دوزهای بالای ۶۰۰ میلیگرم مشخص نشده است.
۲- درد پس از عمل:
۷۵ تا ۳۰۰ میلیگرم به صورت تکدوز، ۱ تا ۲ ساعت قبل از عمل به عنوان بخشی از رژیم ضددرد.
استفاده از چند دوز فواید بیشتری ندارد.
۳- خارش مزمن:
نکته: برای بیماران با خارش مقاوم به درمانهای رایج کاربرد دارد.
خارش نوروپاتیک یا مرتبط با بدخیمی:
۷۵ میلیگرم دو بار در روز، بر اساس پاسخ و تحمل بیمار ممکن است تا ۱۵۰ تا ۳۰۰ میلیگرم در روز در ۲ تا ۳ دوز منقسم افزایش یابد.
دوزهای بالاتر تا ۶۰۰ میلیگرم در روز در بیماران سرطانی استفاده میشود.
خارش اورمیک (در بیماران دچار نارسایی مزمن کلیوی):
۵۰ میلیگرم روز بعد از دیالیز یا ۲۵ میلیگرم روزانه، بر اساس پاسخ یا تحمل بیمار تا ۵۰ تا ۷۵ میلیگرم روزانه ممکن است افزایش یابد.
۷۵ میلیگرم دو بار در هفته نیز بعد از روزهای دیالیز یا همودیالیز.
مؤثر بوده است.
۴- سندروم پای بیقرار:
۵۰ تا ۷۵ میلیگرم یکبار در روز، ۱ تا ۳ ساعت قبل از خواب.
به تریج افزایش مییابد (مثلاً ۷۵ تا ۱۵۰ میلیگرم) هر ۵ تا ۷ روز بر اساس پاسخ و تحمل بیمار تا دوز مؤثر معمول ۱۵۰ تا ۴۵۰ میلیگرم روزانه.
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به این دارو (مانند آنژیوادم) و ترکیبات آن
عوارض جانبی پرگابالین
پرگابالین ممکن است عوارض جانبی ایجاد کند. اگر هر یک از این علائم شدید است یا از بین نمی رود، به پزشک خود اطلاع دهید:
خستگی
سرگیجه
سردرد
دهان خشک
حالت تهوع
استفراغ
یبوست
گاز
نفخ
خلق و خوی تند
مشکلات گفتاری
مشکل در تمرکز یا توجه
مشکل در یادآوری یا فراموشی
اضطراب
عدم هماهنگی
از دست دادن تعادل یا عدم ثبات
تکان دادن یا تکان دادن غیرقابل کنترل بخشی از بدن
انقباض عضلانی
ضعف
افزایش اشتها
افزایش وزن
کمر درد
برخی از عوارض جانبی می تواند جدی باشد. اگر هر یک از این علائم را تجربه کردید، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید:
تاری دید، دوبینی یا سایر تغییرات در بینایی
کهیر
خارش
تاول ها
تورم چشم ها، صورت، گلو، دهان، لب ها، لثه ها، زبان، سر یا گردن
تورم بازوها، دستها، پاها، مچ پا یا ساق پا
تنگی نفس
خس خس سینه
درد، حساسیت، درد یا ضعف عضلانی، به خصوص اگر همراه با تب باشد
درد قفسه سینه
مشکل در تنفس
پوست، لب ها یا ناخن های دست مایل به آبی
گیجی یا خواب آلودگی شدید
تداخلات دارویی
گلوتازون , تالیدومید , زولپیدم , لورازپام , کاپتوپریل , آزلاستین , بلونانسرین , لمبورکسانت , فلونیترازپام , اکسی کدون , بوپرنورفین , استامینوفن / اکسی کدون , مفلوکین , اورفنادرین , سوورکسانت , ریسپریدون , سفالکسین , لاکتولوز , متی مازول , ونکومایسین , کوئتیاپین | کوتیاپین , پلی اتیلن گلیکول , پروتریپتیلین , زالپلون , تریازولام , تراندولاپریل , رامیپریل , فوزینوپریل , بنازپریل , اکسی مورفون , ات کلر وینول , متاکسالون
هشدارها
۱- در حین درمان با پرگابالین هرگونه تغییر در رفتار، ایجاد یا بدتر شدن افسردگی، افکار خودکشی مورد بررسی قرار بگیرد.
۲- پرگابالین ممکن است باعث احتباس مایعات، خیز و افزایش وزن بدن شود که در نتیجه موجب نارسایی قلبی میشود.
۳- بهدقت بیماران را از لحاظ پیشینه سوءمصرف مواد و مشاهده علائم سندروم محرومیت از پرگابالین تحت ارزیابی قرار دهید.
۴- علائم شامل بیخوابی، حالت تهوع، سردرد، اضطراب و اسهال به دنبال قطع ناگهانی یا سریع درمان گزارش شده است. افزایش فرکانس تشنج نیز ممکن است در صورت قطع ناگهانی درمان در بیماران مبتلا به اختلالات تشنج رخ دهد.
۵- در صورت ایجاد تغییر در بینایی، بیماران را مطلع کنید تا به پزشک خود اطلاع دهند.
۶- افزایش کراتین کیناز گزارش شده است. از نظر علائم (بهعنوان مثال، درد عضلانی، حساسیت به لمس، یا ضعف، بهویژه اگر این علائم عضلانی با ضعف یا تب همراه باشد) بیمار را کنترل کنید. در صورت تشخیص یا شک به میوپتی، یا در صورت افزایش قابلتوجه سطح کراتین کیناز، درمان قطع شود.
۷- ممکن است باعث طولانیشدن فاصله PR در نوار قلب شود.
نکات قابل توصیه
ا- می توانید پرگابالین را همراه غذا و یا بدون صرف غذا میل کنید.
۲-قطع تدریجی مصرف پرگابالین، حداقل در طی مدت یک هفته لازم است .
۳- بدلیل احتمال بروز گیجی و خواب آلودگی ، از کار با ماشین آلات و رانندگی در حین درمان بپرهیزید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
پرگابالین از جفت عبور میکند.
اما هیچ مطالعه کافی و کنترل شدهای در مورد مصرف پرگابالین در زنان باردار وجود ندارد.
مصرف در شیردهی
پرگابالین در شیر ترشح می شود.
به دلیل خطر احتمالی تومور، شیردهی در طول درمان توصیه نمی شود.
دارو های مشابه
اکس کاربازپین , توپیرامات , زونیساماید , لاموتریژین , والپروات سدیم , ویگاباترین , کاربامازپین , دی والپروئکس سدیم , لاکوزامید
تیاگابین
ویگاباترین
زونیسامید
اشکال دارو پرگابالین
کپسول ۲۵mg، ۵۰mg، ۷۵mg، ۱۰۰mg، ۱۵۰mg، ۲۰۰mg، ۳۰۰mgاسامی تجاری:
Lyrica، لایریور،نوریکا، پرگابایوکس، گاباپرل، ژینکس (جینکس)، گاباترانس، پرگابین، کوئیژیل